Содержание:
Диклофенак – лекарственное средство, предназначенное для снятия болевых ощущений и состоящее из пара-оксибензойной кислоты (НПВП) производных фенилуксусной, не относящееся к стероидной группе анельгетиков. Вызывает защитно-приспособительную реакцию организма, направленную на устранение воздействие патогенного раздражителя и восстановления функции поврежденных органов.
Обладает явным химиотерапевтическим свойством относительно заболеваний локального поражения тканей. Является неселективным ингибитором фермента циклооксигеназы, повышающих чувствительность ноцицептивных рецепторов к медиаторам боли.
Воспаление – изменение нормального кровообращения и повышенной сосудистой проницаемости на месте повреждения тканей, в сочетании с дистрофией, пролиферацией клеток.
Дистрофия – нарушение клеточного метаболизма, ведущее к структурным изменениям.
Пролиферация – разрастание тканей путем деления клеток.
Свойства активной субстанции
При заболеваниях, вызванных воспалениями суставов, обуславливают исчезновение следующих симптомов: ноцицептивных болей, пастозного состояния суставов, их негибкости, тенденции к напряжению вследствие болей. Нарушая нормальную жизнедеятельность, возникающую при действии патогенных факторов, замедляющую активацию защитно-компенсаторно-приспособительных реакций организма. Проявляет значительное улучшение динамических функций двигательного аппарата пациента. Диклофенак уколы оказывает существенное обезболивающее влияние на умеренные и выраженные боли кластерного характера на протяжении 20 минут.
При хирургических вмешательствах при наличии воспалений раневых тканей, быстро облегчает спонтанные боли, вызванные воспалением.
При применении препарата одновременно с приемом антагонистов опоидных рецепторов для снятия болевых ощущений, медпрепарат снижает потребность в антагонистах.
Раствор для инъектирования Диклофенак особенно необходим для начала лечения воспалительных заболеваний суставов, диффузных болезней соединительной ткани.
Фармакокинетика
Микросорбция
После введения одной ампулы Диклофенака путем внутримышечного инъектирования начинает активно абсорбироваться, средние max концентрации жидкости плазмы составляют 8 мкмоль/л, достигаются приблизительно через 15 минут. Объем микроабсорбирования зависит от дозы репелента. При введении одной ампулы репеллента путем внутивенного впрыскивания в течение нескольких часов – концентрация репеллента в плазме крови состоит примерно 6 мкмоль/л. Более короткий интервал внутривенного впрыскивания, приводит к концентрации пропорциональной показателю инъектирования на протяжении 4 часов. При внутримышечном введении снижение концентрации вещества начинается при достижении максимального ее состояния.
Доступность
Внутримышечные и внутривенные инъектирования достигают увеличения количественного состава Диклофенака в 3 раза, чем при приеме таблетированной формы биопрепарата и дозированных лекарственных форм. При соблюдении интервалов дозировки, накопления вещества в крови не наблюдается.
Распределение биологического продукта
С протеинами сыроватки связывается 99,6 % действующего вещества репеллента, объем распределения составляет 0,10-0,15 л/кг. Максимальные увеличения количественного состава вещества устанавливаются при поступлении медпрепарата в синовиальную жидкость суставов через 3 часа после накопления высшей возможной дозы в плазменной жидкости. При этом остаются стабильно увеличенными в течение 10 часов. У кормящих женщин 0,03мкмоль/л концентрации наблюдаются в грудном молоке.
Биотрансформация
Проходит путем прохождения реакций, приводящим к образованию фенольных метаболитов.
Выведение
Скорость очищения раствора вещества в плазме крови составляет 260 мл/мин. Патологическое функциональное изменение периода полувыведения действующего вещества составляет 2 часа, приблизительно половина выведенной дозы выводится с жидкостью, менее 1/10 выводится в неизменном состоянии. Остатки дозы выводятся в виде метаболитов секреции гепатоцитов с фекалиями.
Характеристики
Показания к применению
Медпрепарат применяется для внутремышечного инъектирования при лечении:
- обменного нарушения в тканях;
- кластерной боли;
- билиарных резей;
- отечности суставов;
- эпизодических болей.
При внутревенном введении, капельниц, медпрепарат применяют для лечения, профилактики задержки межклеточной жидкости.
Противопоказания
В данном лекарственном виде биопрепарат противопоказан детям. Противопоказания к применению внутримышечных инъекций:
- повышенная чувствительность к активной биологической субстанции — натриевым солям;
- пациентам с синдромом воспаления слизистых;
- активная форма воспалений эпителия и слизистых;
- воспалительные состояния кишечника;
- почечная, печеночная недостаточность;
- застойное сердечное нарушение;
- цереброваскулярные заболевания;
- местное снижение кровоснабжения;
- заболевания периферических артерий;
- после аортокоронарного шунтирования для снятия болей;
- третий семестр беременности.
При внутримышечных инъекциях существует риск развития послеоперационных кровопотерь, нарушения гомеостаза.
Гомеостаз – способность организма регулировать внутренние процессы жизнедеятельности, происходящие внутри системы.
Внутривенное введение противопоказано:
- одновременное применение с дикумаринами;
- наличие гематологического диатеза в анамнезе;
- хирургических вмешательств с риском кровотечений;
- бронхиальной астмы;
- синдроме нарушения всех функций почек;
- обезвоживания различного генеза.
Действующее вещество вызывает разжижение крови.
Взаимодействие с другими лекарственными веществами
Нормотимики
В случае одновременного приема диклофенак увеличивает концентрацию психотропных веществ.
Антиритмические средства
При одновременном приеме с гликозидами наблюдается повышения уровня их в крови.
Натриуретики
Приводит к торможению реабсорбции. Существует необходимость контролировать питьевой режим.
Биопрепараты, приводящие к гиперкалиемии
Диклофенак повышает концентрацию репеллентов щелочных металлов.
Глюкокортикоиды
Повышает уровень возникновения побочных реакций со стороны пищеварительного тракта.
Антитромбические средства
При одновременном приеме увеличивается риск возникновения выхода крови за сосудистое русло.
Ингибиторы МАО
Одновременный прием может вызвать нарушение метаболизма пищеварительного тракта.
Антидиабетические средства
Возможно гипер- и гипогликемическое состояние.
Липопротеиды низкой плотности
Одновременный прием уменьшает всасывание Диклофенака от 25 до 57% соответственно уровню липопротеида.
Биопрепараты,стимулирующие ферменты метаболизма
Противоэпилептические, противосудорожные средства уменьшают концентрацию Диклофенака.
Мышечный релаксант
При одновременном приеме увеличивается концентрация производных гидантоина.
Особенности применения
Нежелательные побочные реакции можно свести к минимуму, скорректировав ударную, высшую дозу препарата:
- При приеме Диклофенака наблюдаются случаи черной болезни с возможным летальным исходом, появления локального дефекта слизистой пищеварительного тракта. Пациенты, принимающие медпрепараты, угнетающие сворачиваемость крови, должны знать, что при одновременном приеме с противовоспалительными средствами, возможно проявление дефекта слизистой желудка и выхода крови за пределы сосудистого русла пищеварительного тракта.
- При приеме уровень энзимов повышается, при ухудшении состояния прием биопрепарата необходимо прекратить.
- При лечении противовоспалительными препаратами существует вероятность избыточного накопления воды в организме. Прием диклофенака способен вызвать дополнительную пастозность, его следует с осторожностью принимать препарат людям с нарушениями функционирования почек.
- Реакции со стороны кожных покровов наблюдаются редко, проходят в виде дерматита, токсического булесный дерматит, злокачественной эритемы.
- При наличии заболевания Либмана-Сакса возможен риск возникновения асептического менингита.
Патологии гомеостаза
Пациентам в возрасте свыше 67 лет с неконтролируемой гипертензией следует воздержаться от применения препарата.
Болезнь Либмана-Сакса – иммуновоспалительное поражение вспомогательной ткани, характеризующееся иммунопаталогическим поражением вспомогательной ткани и ее производных. Заболевание, при котором вырабатываемые иммунной системой человека антитела повреждают генетический комплекс здоровых клеток.
Применение во время беременности
Биопрепарат запрещен к использованию кормящим, беременным женщинам.
Способ применения и дозы
Препарат следует принимать в наименьших эффективных дозах во избежание побочных действий препарата.
Инструкция по применению
- Репеллент Диклофенак в форме раствора не следует принимать больше нескольких дней.
- При необходимости продолжить лечение, используют другие лекарственные формы препарата.
- Инъекцирование следует проводить внутримышечно в ягодицу.
- Внутривенное введение проводят в виде раствора хлорида натрия, 1 ампулы диклофенака.
- Перед началом лечения проведите тест на аллергию.
Категория выпуска: Препарат Диклофенак отпускают без рецепта.
Передозировка
Передозировка химиотерапевтического препарата выражается в рефлекторном извержении содержимого желудка, внезапной потерей сознания не эпилептической природы. Также может проявляться в виде недержания стула, нарушении нормальной деятельности желудка, синдроме отсутствия аппетита. Курс лечения назначает врач. Аналоги средства: Диклофен, Ортифен, отзывы аналоги о средствах хорошие, цена доступная.
Побочные реакции
Тромбоцитопения, снижение концентрации гемоглобина, железодифицитного типа наблюдается со стороны системы кровообразования. Со стороны иммунной системы – гиперчувствительность, ангионевротическая отечность, феномен Артюса.
Гиперчувствительность – повышенная чувствительность иммунной системы к какому-либо веществу, приводящая не только к дискомфортному состоянию, но и к летальному исходу.
Остальные побочные эффекты:
- соматоморфные вегетативные дисфункции;
- внезапная потеря сознания;
- когнитивные нарушения;
- вертиго, звон в ушах, тремор, инертность;
- утрата вкусовых ощущений;
- избыточное скопление газов в кишечнике;
- воспалительные заболевания желез внешней секреции;
- незаразное воспалительное заболевание кожи, расширение капилляров, патологическое изменение кожных покровов, аллергическое поражение кожи воспалительного характера;
- генерализованная задержка жидкости в тканях, вызванная изменениями состава жидкой соединительной ткани и мочи;
- астеническая реакция, болезненная припухлость места инъекции.
Возникают психические расстройства, ведущие к нарушению чувств, мышления, поведения с изменением соматических функций организма. Такие как — нарушение вестибулярного аппарата, нарушение сенсорных систем организма, перераспределение крови в организме. Также, снижением настроения, расстройство сна, помрачнение сознания.